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N,1,4,4-tetramethyl-8-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-5H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide

CAS號	802539-81-7
規(guī)格	5mg10mg	純度	98%
貨號	HY-10424	貨期	3天
品牌	Medchemexpress	庫存	需咨詢
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參考價：￥1860.00 元/5mg

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產品詳情

詳細信息(中文)：
PHA-848125(Milciclib)是ATP競爭性CDK抑制劑，對CDK2的IC50為45 nM，對CDK1，2，4，5和7的抑制性與之相近。

詳細信息(英文)：
產品描述：PHA-848125PHA-848125(Milciclib) is a potent, ATP-competitive CDK inhibitor for CDK2 with IC50 of 45 nM; >3-fold more selective for CDK2 than CDK1, 2, 4, 5, and 7._x000D_ IC50 Value: 45 nM_x000D_ Target: CDK2_x000D_ in vitro: PHA-848125 inhibits, although with lower potency, the activities of cyclin H/CDK7, cyclin D1/CDK4, p35/CDK5, as well as cyclin E/CDK2 and cyclin B/CDK1 with IC50 values of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM, respectively. PHA-848125 also impairs phosphorylation of the retinoblastoma protein at CDK2 and CDK4 specific sites, reduces retinoblastoma protein and cyclin A levels, and increases p21(Cip1), p27(Kip1) and p53 expression. PHA-848125 is added to the cells 48 h after TMZ and cell growth is evaluated after 3 additional days of culture. A drug combination of TMZ, BG and PHA-848125 induces an additive or synergistic effect on cell growth, depending on the cell line. _x000D_ in vivo: In the preclinical xenograft A2780 human ovarian carcinoma model, PHA-848125 reveals good efficacy and is well tole 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商，產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶；大量產品提供免費試用裝；已為全球多個知名企業(yè)、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/pha-848125.html

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物理化學性質
英文名	N,1,4,4-tetramethyl-8-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-5H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
中文名	4,5-二氫-n,1,4,4-四甲基-8-[[4-(4-甲基-1-哌嗪)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-羧酰胺
CAS號	802539-81-7	溶解性	---
分子量	460.57500	熔點	---
密度	1.33 g/cm3	沸點	---

商家信息

上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司

聯系人：皓元

號碼一： 400****

號碼二： 021****

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公司類型：研發(fā)型
成立時間：2009-03-17
所在地區(qū)：上海市市轄區(qū)
注冊資本：300萬元

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產品：4,5-二氫-n,1,4,4-四甲基-8-[[4-(4-甲基-1-哌嗪)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-羧酰胺

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