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圖1展示了研究背景、歷史方法以及新的異頭酰胺基鹵化試劑的設(shè)計(jì)與應(yīng)用。圖1a展示了氯和溴原子在藥物發(fā)現(xiàn)中的重要性，強(qiáng)調(diào)了它們?cè)谧罱K藥物分子中的關(guān)鍵作用以及引入這些鹵素對(duì)化合物效力的顯著提升（例如，先導(dǎo)結(jié)構(gòu)1和2的效力通過引入氯和溴原子分別提高了幾個(gè)數(shù)量級(jí)）。此外，還指出了在復(fù)雜環(huán)境下進(jìn)行親電芳香鹵化的挑戰(zhàn)，特別是簡(jiǎn)單三唑如伏立康唑（3）中的鹵化。化學(xué)加——科學(xué)家創(chuàng)業(yè)合伙人，歡迎下載化學(xué)加APP關(guān)注。

圖1b總結(jié)了歷史上增強(qiáng)親電鹵化反應(yīng)性的策略。上半部分展示了一些選定的鹵化試劑，如N-鹵代丁二酰亞胺（NXS）、1,3-二鹵-5,5-二甲基乙內(nèi)酰脲（DXDMH）和三鹵異氰尿酸（TXCA）。下半部分則展示了常用的Lewis酸（LA）、Br?nsted酸、Lewis堿（LB）和氫鍵（HB）激活模式，表明了這些添加劑在激活已知試劑中的重要作用。圖1c介紹了異頭酰胺作為亞硝酰陽(yáng)離子前體的廣泛應(yīng)用，并提出了利用這種結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)強(qiáng)力鹵化試劑的概念。通過利用異頭酰胺中具有金字塔形氮的能量，這些試劑可以提供顯著的反應(yīng)性提升。

圖1d展示了本研究的核心成果，即基于異頭酰胺的鹵化試劑6和7的合成及其應(yīng)用。這些試劑通過實(shí)用且可擴(kuò)展的方法制備，并在（雜）芳烴的氯化和溴化反應(yīng)中展示了優(yōu)越的性能。具體而言，圖中提到NXS、DXDMH和TXCA作為參考試劑，以及其他添加劑如三氟乙酸（TFA）、六氟異丙醇（HFIP）和二甲基亞砜（DMSO）的作用。此外，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明這些新型鹵化試劑在批量和流動(dòng)化學(xué)設(shè)置中都具有優(yōu)異的穩(wěn)定性和反應(yīng)效率。

在圖3中，作者首先探索了異頭酰胺試劑在除了親電芳香取代反應(yīng)之外的其他反應(yīng)模式中的應(yīng)用。結(jié)果表明，在α-溴化反應(yīng)中，使用異頭酰胺試劑進(jìn)行反應(yīng)能夠?qū)崿F(xiàn)更高的產(chǎn)率和選擇性。例如，對(duì)于（雜）芳香族甲酮的溴化反應(yīng)，觀察到了普遍的單溴化產(chǎn)物的優(yōu)越選擇性。此外，在環(huán)狀N-磺酰亞胺的酸性甲基基團(tuán)的溴化反應(yīng)中，與已知方法相比，使用異頭酰胺試劑可以獲得更高的收率。類似地，在烯丙基溴化反應(yīng)中，相對(duì)于標(biāo)準(zhǔn)條件，也觀察到了改進(jìn)的產(chǎn)率。此外，作者還在流動(dòng)化學(xué)中測(cè)試了試劑的應(yīng)用，結(jié)果顯示試劑可以在大規(guī)模反應(yīng)中實(shí)現(xiàn)高產(chǎn)率和高選擇性。

圖4. 基于DFT計(jì)算的機(jī)理研究

圖片來(lái)源：Nat. Chem.