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宋立彥副教授長期致力于南方特產(chǎn)水果“黃皮”果核中提取的黃皮新肉桂酰胺Lansiumamide B的結構優(yōu)化及抗植物致病真菌活性研究(Molecules2018, 23, 1499; Molecules2019, 24, 3764; Advanced Agrochem2023, 2, 97.)。

近日，宋立彥副教授與香港科技大學童榮標教授、廣東省科學院動物研究所創(chuàng)新藥物與疾病動物模型研究中心姚宏亮團隊共同開發(fā)了兩類新型黃皮新肉桂酰胺Lansiumamide B衍生物，共合成了34個新化合物。通過測試體外抗炎活性后，篩選出細胞活性最好的化合物8n。并且通過機制研究，發(fā)現(xiàn)該化合物是通過激活Nrf2/HO-1的信號通路達到抗炎作用。通過體外hERG實驗，發(fā)現(xiàn)化合物8n沒有心臟毒性。最后，通過小鼠急性肺損傷模型，研究化合物8n具有顯著的抗炎效果。該研究成果近日以“Design, synthesis and anti-inflammatory activity study of lansiumamide analogues for treatment of acute lung injury” (黃皮新肉桂酰胺衍生物的設計、合成及抗炎活性研究治療急性肺損傷) 為題發(fā)表于藥學領域著名期刊Biomedicine & Pharmacotherapy《生物醫(yī)藥與藥物治療》上。