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　百草枯由于其除草迅速、高效、廣譜、成本低廉、對植物根系無毒性等優(yōu)點，自1962年上市以來迅速成為廣泛應(yīng)用于全球的除草劑。然而百草枯的另一個名字為“殺人農(nóng)藥”。這不僅是因為百草枯對動物和人有劇毒，大鼠口服LD50劑量為100 mg/kg，而且因為沒有有效的解毒劑，中毒死亡率為50～90％。迄今，全球至少數(shù)萬人因自殺或誤食百草枯而死亡。因此，發(fā)展一種和百草枯除草效果相比擬的安全除草劑，是學(xué)術(shù)界和工業(yè)界共同追求的目標(biāo)。 

　　近期，中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所湯文軍研究員和同濟大學(xué)附屬第十人民醫(yī)院彭艾教授團隊合作創(chuàng)制了新型除草劑雙烯雙胺。研究發(fā)現(xiàn)，雙烯雙胺表現(xiàn)出和百草枯相當(dāng)?shù)某菪Ч⑼ㄟ^一系列小鼠和細(xì)胞實驗表明較好的安全性，有望成為一種替代百草枯、安全無毒的新型綠色除草劑。該工作近日以“Dienediamine: A Safe Herbicide as Paraquat Surrogate”為題目發(fā)表在植物科學(xué)領(lǐng)域頂級期刊《分子植物（Molecular Plant）》上。 

　　由于百草枯的除草功能以及其致命的毒性均源于其本身化學(xué)結(jié)構(gòu)的電子傳導(dǎo)功能。其聯(lián)吡啶鹽結(jié)構(gòu)不僅能夠通過攔截電子阻斷植物體內(nèi)光合系統(tǒng)I的正常功能從而達到除草效果，也可以在人體內(nèi)發(fā)生氧化還原反應(yīng)導(dǎo)致NADPH的耗竭和超氧自由基的形成，產(chǎn)生細(xì)胞毒性。因此，如何實現(xiàn)“保持分子的除草性能，但消除其毒性”成為了科學(xué)難題。研究團隊設(shè)想是否可以通過“采用一個本身沒有電子傳導(dǎo)功能、沒有毒性的非聯(lián)吡啶鹽結(jié)構(gòu)前體，但在除草環(huán)境中能轉(zhuǎn)化為聯(lián)吡啶鹽結(jié)構(gòu)產(chǎn)生除草效果”的策略，創(chuàng)制一種安全無毒的除草劑（圖1）。基于此設(shè)想，一個容易制備、穩(wěn)定的“還原態(tài)”百草枯前體-雙烯雙胺成為了研究目標(biāo)。 

圖1. 雙烯雙胺的創(chuàng)制原理

　　研究團隊實現(xiàn)了雙烯雙胺的簡潔合成，并通過X射線單晶衍射確定其結(jié)構(gòu)，再利用硼氫化鉀和水作為反應(yīng)條件實現(xiàn)了雙烯雙胺的百克級規(guī)模化制備。在研究雙烯雙胺轉(zhuǎn)化為百草枯的過程中，研究團隊起初高收率地實現(xiàn)銅催化雙烯雙胺氧化合成百草枯；進一步驚奇地發(fā)現(xiàn)，雙烯雙胺可在空氣、自然光和水存在下轉(zhuǎn)化為百草枯，實現(xiàn)了最初的設(shè)想，即在除草環(huán)境中雙烯雙胺原位轉(zhuǎn)化為百草枯（圖2）；而在室內(nèi)（無需暗室保存）無論以固態(tài)或水溶液形態(tài)，均表現(xiàn)出相當(dāng)?shù)姆€(wěn)定性。研究團隊進一步開展了南芥、菖蒲以及狗牙根三種不同常見雜草的除草試驗，研究證明：雙烯雙胺表現(xiàn)出與百草枯相當(dāng)?shù)某菽芰?，而且雙烯雙胺在陽光和空氣條件下轉(zhuǎn)化為百草枯從而具備了除草的性能。上海市第十人民醫(yī)院團隊繼續(xù)展開深入、系統(tǒng)性的安全評價表明：雙烯雙胺的毒性與實驗對照組類似，安全性極高。 

圖2.雙烯雙胺的鑒定、制備和轉(zhuǎn)化

　　本研究發(fā)現(xiàn)的安全無毒的雙烯雙胺有望開發(fā)成為替代百草枯的廣譜除草劑，不僅可能有助于保障我國乃至全球的糧食安全，而且有望防止因百草枯中毒導(dǎo)致的死亡，具有重要的研究意義和社會價值。