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西北農(nóng)林科技大學(xué)紀(jì)克攻團(tuán)隊(duì)在喹諾酮合成方面取得新進(jìn)展

來源：西北農(nóng)林科技大學(xué) 2023-08-10

導(dǎo)讀：近日，西北農(nóng)林科技大學(xué)化藥學(xué)院紀(jì)克攻教授團(tuán)隊(duì)在酰胺化學(xué)選擇性斷鍵重組構(gòu)建喹諾酮類藥物及其衍生物方面取得新進(jìn)展，研究成果以“Chemoselective Transformations of Amides: An Approach to Quinolones from β Amido Ynones”為題發(fā)表于《Organic Letters》上。紀(jì)克攻教授團(tuán)隊(duì)的碩士研究生陳文帥為本論文的第一作者，楊芳副教授和紀(jì)克攻教授為本論文的通訊作者。

喹諾酮類化合物是一種重要的含氮雜環(huán)化合物。本研究在無金屬和高活性有機(jī)金屬試劑參與下，以乙二醇（EG）作為反應(yīng)介質(zhì)（該介質(zhì)既是反應(yīng)組分又是催化劑），化學(xué)選擇性的促使酰胺C="O鍵和C-N鍵的斷鍵重組，實(shí)現(xiàn)了酰胺芳基炔酮的化學(xué)選擇性轉(zhuǎn)化，多樣性的構(gòu)建了系列喹諾酮類衍生物。同時(shí)利用該方法，簡單高效的實(shí)現(xiàn)了喹諾酮類藥物分子Graveoline和 Pseudanes VI的構(gòu)建。該合成策略具有反應(yīng)條件溫和、化學(xué)選擇性好、底物轉(zhuǎn)化率及產(chǎn)率高、官能團(tuán)耐受范圍廣、后處理簡單等優(yōu)點(diǎn)。

該研究得到了國家自然科學(xué)基金、陜西省科技廳項(xiàng)目和學(xué)?！半p一流”建設(shè)經(jīng)費(fèi)的資助。

文章鏈接：https://doi.org/10.1021/acs.orglett.3c01974

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