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Angew：新型AIE在阿爾茨海默癥的體內(nèi)診療一體化體系應(yīng)用
來源：河南大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院 2022-11-18
導(dǎo)讀：河南省腦靶向生物納米藥物重點(diǎn)實驗室聚焦復(fù)雜腦部疾病的診療研究。日前，實驗室有關(guān)“新型AIE在阿爾茨海默癥的體內(nèi)診療一體化體系應(yīng)用”研究取得最新進(jìn)展，研究結(jié)果以 “Near-Infrared Aggregation-Induced Emission Luminogens for In Vivo Theranostics of Alzheimer’s Disease”為題在線發(fā)表在Angew. Chem. Int. Ed.期刊（中科院一區(qū)TOP，IF =16.823）。
阿爾茲海默癥（AD）俗稱老年癡呆，至今仍然是一種難以被治愈的疾病。腦內(nèi)神經(jīng)細(xì)胞外β淀粉樣蛋白（Aβ）沉積是該疾病的主要病理特征。然而，目前大部分針對抑制Aβ產(chǎn)生、纖維化和沉積的診療藥物的效果都不理想。究其原因是現(xiàn)有藥物無法有效穿越血腦屏障（BBB）和盲目的體內(nèi)介入時間窗。因此，開發(fā)具有腦靶向和Aβ靶向的可視化藥物，實現(xiàn)藥物高BBB穿透和抑制Aβ蛋白沉積，并能實時監(jiān)測其活體腦內(nèi)Aβ斑塊過程，對AD的治療具有重要意義。具有聚集誘導(dǎo)發(fā)光（AIE）性質(zhì)的多功能探針，因其聚集態(tài)下的高亮度、光穩(wěn)定性和高信噪比等優(yōu)點(diǎn)，在蛋白聚集體檢測領(lǐng)域備受關(guān)注。近期，實驗室與香港中文大學(xué)等合作，通過合理調(diào)控AIE探針的官能團(tuán)以平衡其親脂性，開發(fā)了一種新型近紅外發(fā)光的AIE探針。該分子不僅具有高效BBB穿越性，能實時、長效監(jiān)測AD小鼠腦部的Aβ斑塊，還具有Aβ纖維化抑制作用，可以緩解Aβ蛋白引起的神經(jīng)毒性，有效抑制AD小鼠的斑塊形成，恢復(fù)其記憶和行為能力。該成果充分展示了工程化設(shè)計的AIE診療分子在阿爾茨海默癥的早期診斷和有效治療方面具有巨大潛力和臨床轉(zhuǎn)化價值。香港科技大學(xué)張?zhí)旄徊┦亢秃幽洗髮W(xué)陳曉宇碩士為共同第一作者，香港中文大學(xué)唐本忠院士、河南大學(xué)冰洋教授和王杰菲副教授為共同通訊作者。該研究得到了國家自然科學(xué)基金委、科技部基金等資助。河南省腦靶向生物納米藥物重點(diǎn)實驗室依托于河南大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院和藥學(xué)院。該實驗室于2015年9月籌建河南大學(xué)-麥考瑞大學(xué)生物醫(yī)學(xué)聯(lián)合創(chuàng)新中心，隨后相繼獲批河南省納米生物醫(yī)學(xué)國際聯(lián)合實驗室（2016年）、河南省生物納米醫(yī)學(xué)學(xué)科創(chuàng)新引智基地（2018年），并于2020年11月經(jīng)河南省科學(xué)技術(shù)廳批準(zhǔn)建設(shè)河南省重點(diǎn)實驗室。實驗室專注于腦部疾病的機(jī)制研究、新型診療系統(tǒng)的開發(fā)及腦部疾病靶向治療，在腦部疾病新治療靶點(diǎn)的篩選及輸送策略機(jī)制研究、腦部診療系統(tǒng)開發(fā)及應(yīng)用、腦部遞送系統(tǒng)構(gòu)建、腦靶向納米藥物臨床前評估及轉(zhuǎn)化等領(lǐng)域取得一系列研究成果，推動了河南大學(xué)生物學(xué)與相關(guān)學(xué)科的交叉融合及“生物學(xué)+”的發(fā)展。
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