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Angew中國藥科大學李微、謝唯佳課題組:關于多種復雜脫氧糖糖鏈的立體選擇性高效合成

來源:中國藥科大學      2022-06-17
導讀:近日,中國藥科大學藥學院李微研究員和謝唯佳副教授合作在化學領域頂級期刊Angewandte Chemie International Edition(IF :15.336)上發(fā)表了關于多種復雜脫氧糖糖鏈的立體選擇性高效合成的高水平論文。博士研究生劉相來、碩士研究生藺葉桐、彭文奕為本論文的共同第一作者,李微研究員和謝唯佳副教授為本文的共同通訊作者,中國藥科大學為論文的第一單位。論文的主要合作者還包括孫昊鵬副教授等人。

脫氧糖廣泛分布于各種藥物分子中。例如,強心苷地高辛和洋地黃毒苷中的2,6-二脫氧糖以及病菌抗原組分中常見的鼠李糖。但其合成和糖苷化的立體選擇性控制十分困難,給相關的藥物研發(fā)和生產(chǎn)帶來極大困擾。本論文研究者在前期工作的基礎上(Chin. J. Chem. 2022, 40, 443),利用原創(chuàng)的DPPA基團的導向效果,實現(xiàn)了包括藍道霉素和Citrobacter freundii細菌O-抗原相關糖鏈在內(nèi)的多種脫氧糖糖鏈的立體選擇性高效合成。這一過程中的氫鍵介導的苷元遞送途徑,首次通過低溫核磁在復雜體系中得到確認。該項工作能夠為獲取類似的復雜糖鏈以進行藥物開發(fā)研究提供新方法和新策略。

圖1合成的藍道霉素和Citrobacter freundii細菌O-抗原相關糖鏈

以上工作得到了國家自然科學基金面上項目(21977115和22177125),國家重點研發(fā)計劃(2022YFE0105400)和江蘇省雙創(chuàng)人才項目的資助。

論文鏈接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202206128

參考資料:http://yxy.cpu.edu.cn/80/f6/c9344a164086/page.htm

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