国产女人喷潮视频在线观看,国产精品欧美成人片,91九色国产成人久久精品,成在线人免费无码高潮喷水,亚洲日韩成人无码不卡网站,久久久久国产一级毛片高清板,国产一二视频,丰满少妇av无码区,久久永久免费人妻精品我不卡 ,国产伦子系列沙发午睡

歡迎來到-化學(xué)加-六摩爾!客服熱線:186-7688-2001

Nature Commun. 中山大學(xué)藥學(xué)院趙德鵬教授課題組在氮雜環(huán)藥物及多肽藥物的后期官能團化研究中取得重要進展

來源:中山大學(xué)      2021-07-30
導(dǎo)讀: 近日,中山大學(xué)藥學(xué)院趙德鵬教授課題組在氮雜環(huán)的碳氫鍵功能化的研究中取得了重要進展,報道了一種以Cu作為催化劑的氮雜環(huán)α位碳氫鍵官能化反應(yīng),可成功應(yīng)用于多種雜環(huán)、多肽以及藥物的官能化。

在藥物研發(fā)過程中,從頭合成藥物分子,成為其進展的限速步驟,并且有違綠色化學(xué)所提倡的原子經(jīng)濟性原則。研究表明,通過在先導(dǎo)化合物或候選藥物中引入某些官能團后,不僅可以改變?nèi)芙庑院痛x穩(wěn)定性等,還可以改變其與靶標的親和力,顯著提高生物活性。在藥物結(jié)構(gòu)中碳氫鍵幾乎是普遍存在的,開發(fā)高選擇性的方法將這些鍵官能團化,能夠快速且高效地合成結(jié)構(gòu)類似的新的化學(xué)實體,從而簡化藥物的開發(fā)。因此,后期官能團化法在藥物開發(fā)中極具研究價值。含氮雜環(huán)化合物在藥物中很常見,60%經(jīng)美國FDA批準的藥物具有氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)。然而,現(xiàn)有的針對氮雜環(huán)的碳氫鍵功能化的方法仍然非常有限。


  近日,中山大學(xué)藥學(xué)院趙德鵬教授課題組在氮雜環(huán)的碳氫鍵功能化的研究中取得了重要進展,報道了一種以Cu作為催化劑的氮雜環(huán)α位碳氫鍵官能化反應(yīng),可成功應(yīng)用于多種雜環(huán)、多肽以及藥物的官能化。該方法采用市售的催化劑,操作簡單,底物范圍廣泛(包含多種藥物中常見的雜環(huán)結(jié)構(gòu)),官能團兼容性高,并且在多個雜環(huán)的克級反應(yīng)實驗中均取得了與小量實驗相近的收率,更加證明了該方法對藥物的合成后修飾具有較強的實用性。



圖1. 氮雜環(huán)α位碳氫鍵官能化反應(yīng)



  同時,作者還在氮雜環(huán)藥物及多肽修飾方面進行了簡單的嘗試,結(jié)果發(fā)現(xiàn)不論是藥物(呋喃妥因和吲哚洛芬)、藥物前體(特地唑胺)還是多肽,均可通過該方法實現(xiàn)定點修飾并且得到不錯的收率(41%-97%)。



圖2. 藥物及多肽的后期官能化反應(yīng)



  該研究成果近日發(fā)表在《Nature Communications》上(Copper catalyzed late-stage C(sp3)-H functionalization of nitrogen heterocycles. Chang, Z., Huang, J., Wang, S. Chen, G. Zhao, H. Wang, R. Zhao, D. Nat. Commun. 12, 4342 (2021))。論文第一作者為中山大學(xué)藥學(xué)院博士研究生常喆,碩士生黃佳林、王思為第二和第三作者,通訊作者為趙德鵬教授和蘭州大學(xué)王銳院士。該研究工作得到了國家自然科學(xué)基金(21801260和21971267)、廣東省手性分子與藥物發(fā)現(xiàn)重點實驗室(2019B030301005)、國家海外高層次引進人才項目、廣東省創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)團隊引進計劃(2017ZT07C069)等的支持。



  論文鏈接:https://doi.org/10.1038/s41467-021-24671-y



聲明:化學(xué)加刊發(fā)或者轉(zhuǎn)載此文只是出于傳遞、分享更多信息之目的,并不意味認同其觀點或證實其描述。若有來源標注錯誤或侵犯了您的合法權(quán)益,請作者持權(quán)屬證明與本網(wǎng)聯(lián)系,我們將及時更正、刪除,謝謝。 電話:18676881059,郵箱:gongjian@huaxuejia.cn

四虎影视 国产精品| 麻豆人妻少妇精品无码专区| 中出无码在线观看高清| 国产精品免费看久久久| 西西人体44WWW高清大胆| 老熟女多次高潮露脸视频| 亚洲色无码一区二区三区| 亚洲人精品午夜射精日韩| 天堂俺去俺来也www色官网| 国产精品毛片无码久久| 免费毛片网站在线观看| √最新版天堂资源在线| 国产精品18久久久久久不卡中国| 先锋影音人妻啪啪VA资源网站| 久久香蕉国产线看观看猫咪av| 国产免费无遮挡吸奶头视频| 野花社区www视频日本| 亚洲国产一区二区在线| 国产日韩一区二区天美麻豆| 毛片免费观看天天干天天爽 | 国内老熟妇对白xxxxhd| 日本japanesexxxxx乱| 成年女人免费毛片视频永久vip | 精品伊人久久久久7777人| 高清无码爆乳潮喷在线观看| 无码aⅴ精品一区二区三区浪潮| 国产精品免费看久久久无码| 日韩一区二区三区三级| 中文熟妇人妻av在线| 免费区欧美一级猛片| 婷婷色中文| 久久亚洲色一区二区三区| 无码吃奶揉捏奶头高潮视频| 久99久热只有精品国产15| 午夜不卡无码中文字幕影院| 夜爽8888视频在线观看| 高潮迭起av乳颜射后入| 国产精品中文字幕第一页| 国产亚洲精品性爱视频| 国产无遮挡又黄又爽在线视频| 一区二区三区乱码在线 | 中文|