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新型?；被烟呛蜻x藥物的化學結構

　　II型糖尿病是一種由胰島素分泌不足或胰島素拮抗導致高血糖的慢性代謝疾病，長期高血糖會誘發(fā)心血管疾病、視網(wǎng)膜病變、腎功能衰竭、神經(jīng)損傷等多種并發(fā)癥，降低血糖濃度是治療II型糖尿病的關鍵。 a-糖苷酶抑制劑能有效控制餐后血糖波動，而胰脂肪酶抑制劑能促使胰島β細胞恢復正常胰島素分泌水平。因而，同時靶向 a-糖苷酶及胰脂肪酶多作用靶點成為當前治療II型糖尿病藥物研發(fā)的熱點之一。

　　前期王勇研究組在對海洋鏈霉菌HO1518降糖活性分子的探究過程中，發(fā)現(xiàn)一系列具有顯著降糖活性的新型?；被烟牵瑯O具降糖藥物開發(fā)潛力。在此基礎上，該研究組又積極拓展了針對 a-糖苷酶及胰脂肪酶多靶點的活性篩選工作，并對HO1518的化學成分進行深入研究。結果意外發(fā)現(xiàn)，?；被烟峭瑫r表現(xiàn)出良好的降糖、降脂活性，尤以C-D6位酰基取代的阿卡他定II03型結構最為優(yōu)異，即新化合物3和研究組前期報道的8。?；被烟?和8對 a-糖苷酶中的 a-淀粉酶抑制活性比降糖藥物—阿卡波糖（acarbose）強約百倍，同時它們的胰脂肪酶抑制活性接近降脂藥物—奧利司他（orlistat），非常有望開發(fā)成為治療II型糖尿病的新型多靶點候選藥物。此外，其藥理作用機制及生物合成途徑也值得深入探討。

　　王勇研究組博士生許建林為本研究論文第一作者，王勇研究員和劉海利副研究員為該論文共同通訊作者；核磁測試、高分辨質譜測試得到中科院分子植物卓越中心公共技術服務中心技術平臺的支持；研究工作得到國家重點研發(fā)計劃、國家自然科學基金、中科院分子植物卓越中心、中科院先導項目等基金資助。

　　論文鏈接：https://www.mdpi.com/1660-3397/18/11/576

參考資料

[1]中國科學院分子植物科學卓越創(chuàng)新中心，王勇研究組首次發(fā)現(xiàn)新型?；被烟穷惤堤?、降脂活性候選藥物，http://www.sippe.ac.cn/tpxw/202011/t20201125_5783063.html

[2] Xu, J.-L.; Liu, H.-L.; Liu, Z.-F.; Ren, Y.-H.; Wang, Y. Acylated Aminooligosaccharides from the Yellow Sea Streptomyces sp. HO1518 as Both α-Glucosidase and Lipase Inhibitors. Mar. Drugs 2020, 18, 576.https://doi.org/10.3390/md18110576