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Chem.Commun.西農(nóng)裴志超教授團(tuán)隊(duì)在智能藥物負(fù)載體系研究方面取得新進(jìn)展

來(lái)源:西北農(nóng)林科技大學(xué)化學(xué)與藥學(xué)院      2020-08-19
導(dǎo)讀:近日,西北農(nóng)林科技大學(xué)化學(xué)與藥學(xué)院裴志超教授團(tuán)隊(duì)在智能藥物負(fù)載體系研究方面取得新進(jìn)展,研究成果以“A supramolecular nanoprodrug based on a boronate ester linked curcumin complexing with water-soluble pillar[5]arene for synergistic chemotherapies”為題發(fā)表于《Chemical Communications》上。我院博士研究生晁爽為論文第一作者,裴志超教授為該論文通訊作者。

在癌癥治療中,癌細(xì)胞不斷產(chǎn)生耐藥性一直是化療過(guò)程中面臨的難題之一。一些耐藥性癌細(xì)胞表面過(guò)度表達(dá)P-gp蛋白,該蛋白能夠介導(dǎo)抗癌藥物從細(xì)胞內(nèi)外排,導(dǎo)致化療失敗。姜黃素是一種天然疏水性多酚類化合物,具有多種生物活性,包括抗炎、抗腫瘤和抗氧化活性。研究表明,姜黃素是一種核轉(zhuǎn)錄因子(NF -κB)的有效抑制劑,同時(shí)也被當(dāng)做P-gp蛋白抑制劑來(lái)逆轉(zhuǎn)腫瘤的多藥耐藥,但強(qiáng)疏水性使得姜黃素在實(shí)際的應(yīng)用受到了限制。該研究首次基于水溶性柱芳烴主體與通過(guò)硼酯鍵連接到客體上的姜黃素,構(gòu)建了一種姜黃素納米前藥體系,該體系具有以下特點(diǎn):

(1)水溶性柱芳烴能夠提升姜黃素的水溶性;

(2)酸響應(yīng)的硼酯鍵及還原型谷胱甘肽(GSH)響應(yīng)的二硫鍵能夠促進(jìn)姜黃素在腫瘤微環(huán)境中快速釋放;

(3)基于姜黃素前藥制備的納米粒子能夠負(fù)載抗癌藥物阿霉素,達(dá)到藥物協(xié)同治療的目的。

總之,該研究所構(gòu)建的納米前藥智能體系能夠逆轉(zhuǎn)癌細(xì)胞的耐藥性,提高化療效果,為癌癥治療提供了一種新策略。

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該研究得到了國(guó)家自然科學(xué)基金面上項(xiàng)目(項(xiàng)目號(hào):21877088,21572181, 21772157)、學(xué)校學(xué)科重點(diǎn)建設(shè)項(xiàng)目-糖納米化學(xué)生物醫(yī)藥交叉創(chuàng)新研究項(xiàng)目(項(xiàng)目號(hào):2017-C05)和“雙一流”建設(shè)專項(xiàng)基金等項(xiàng)目的資助。


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