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英矽智能宣布發(fā)現(xiàn)用于COVID-19治療的新型3CL蛋白酶抑制劑臨床前候選藥物

來源:美通社      2022-05-25
導(dǎo)讀:英矽智能的候選藥物在低劑量下具有良好的體內(nèi)療效,無需與利托那韋(Ritonavir)連用;該候選藥物有望用于新型冠狀病毒和其變異株,以及其他類型冠狀病毒的治療;英矽智能的候選化合物具有結(jié)構(gòu)新穎、易于合成等特點,由其自主研發(fā)的人工智能小分子生成引擎Chemistry42設(shè)計

香港和上海2022年5月24日 /美通社/ ---由端到端人工智能驅(qū)動的臨床階段生物醫(yī)藥公司英矽智能(Insilico Medicine)宣布,公司已發(fā)現(xiàn)一款靶向主蛋白酶(3CL)的全新臨床前候選藥物,用于治療新型冠狀病毒引起的肺炎。

Insilico Medicine Announces Novel 3CL Protease Inhibitor Preclinical Candidate for COVID-19 Treatment


Insilico Medicine Announces Novel 3CL Protease Inhibitor Preclinical Candidate for COVID-19 Treatment


英矽智能的臨床前候選藥物是一款口服3CL蛋白酶抑制劑。該候選藥物的全新分子結(jié)構(gòu)由英矽智能自主研發(fā)的AI平臺所生成,從原料到制備化合物僅需兩步,合成效率高。臨床前研究顯示,該化合物即使在低劑量下也具有良好的體內(nèi)療效,無需與CYP3A4/Pgp抑制劑如利托那韋(Ritonavir)連用。同時,該候選藥物展現(xiàn)出優(yōu)異的廣譜抗冠狀病毒活性,不僅對新型冠狀病毒及其變異株具有療效,并且對其他類型的冠狀病毒,包括:嚴(yán)重急性呼吸系統(tǒng)綜合癥(SARS)、中東呼吸系統(tǒng)綜合癥(MERS)等均顯示出抗病毒活性。

英矽智能首席科學(xué)官任峰博士表示,"這個由人工智能設(shè)計的分子以全新的不可逆共價結(jié)合機(jī)制與靶點蛋白相結(jié)合,具有與現(xiàn)有3CL蛋白酶抑制劑不同的作用機(jī)制。我們正致力于加速將該候選藥物推進(jìn)到臨床試驗階段,以評估其在COVID-19治療中的應(yīng)用。"

在疫情爆發(fā)的初期,為了對抗新冠病毒,英矽智能利用2003年SARS爆發(fā)時積累的關(guān)于冠狀病毒結(jié)構(gòu)和特性的數(shù)據(jù),訓(xùn)練其端到端人工智能藥物研發(fā)平臺。在其人工智能平臺的支持下,公司將關(guān)注的范圍縮小并確定了3CL靶點。之后,在2020年2月公布了利用公司自主研發(fā)的小分子化合物生成引擎Chemistry42設(shè)計的第一組具有新穎結(jié)構(gòu)的小分子化合物。

英矽智能創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官Alex Zhavoronkov博士表示,"疫情大流行的背景下,全球都在關(guān)注快速開發(fā)新冠藥物的迫切醫(yī)療需求。我們在疫情早期就下定決心要推進(jìn)新冠藥物的研發(fā),期待與學(xué)術(shù)界和產(chǎn)業(yè)界聯(lián)動,展示人工智能工具在人類與疾病斗爭中的強(qiáng)大力量。"

由新型冠狀病毒引發(fā)的全球疫情對人類健康和經(jīng)濟(jì)發(fā)展產(chǎn)生了重大影響,并給全球公共衛(wèi)生安全帶來了嚴(yán)峻挑戰(zhàn)。英矽智能的研發(fā)團(tuán)隊已經(jīng)啟動了IND-enabling研究,以推進(jìn)這一臨床前候選藥物快速向臨床試驗階段轉(zhuǎn)化。

英矽智能正在前沿領(lǐng)域開發(fā)快速增長的療法組合。自2021年以來,公司已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了8款臨床前候選藥物,包括由AI發(fā)現(xiàn)全新靶點、并針對該靶點設(shè)計全新化合物,以及針對已知靶點、由AI設(shè)計具有特定屬性的全新分子結(jié)構(gòu)。此外,英矽智能內(nèi)部在研項目中進(jìn)展最快的抗纖維化項目也已成功完成了0期微劑量組試驗,目前正在健康志愿者中進(jìn)行1期臨床試驗。

關(guān)于英矽智能

英矽智能是一家由端到端人工智能(AI)驅(qū)動的藥物研發(fā)公司,通過下一代人工智能系統(tǒng)連接生物學(xué)、化學(xué)和臨床試驗分析,利用深度生成模型、強(qiáng)化學(xué)習(xí)、轉(zhuǎn)換模型等現(xiàn)代機(jī)器學(xué)習(xí)技術(shù),構(gòu)建強(qiáng)大且高效的人工智能藥物研發(fā)平臺,識別全新靶點并生成具有特定屬性分子結(jié)構(gòu)的候選藥物。英矽智能聚焦癌癥、纖維化、免疫、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、衰老相關(guān)疾病等未被滿足醫(yī)療需求領(lǐng)域,推進(jìn)并加速創(chuàng)新藥物研發(fā)。更多信息,請訪問網(wǎng)站: www.insilico.com。


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