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圖1芳烴的三氟甲基化、一氯二氟甲基化及全氟烷基化 

　　氟是電負(fù)性最大的元素，且原子半徑小，在藥物分子中引入氟原子或含氟基團可以提高藥物分子的膜透性、代謝穩(wěn)定性和生物利用度等。三氟甲基是藥物分子中常見的含氟基團之一，在2018年藥物銷售榜前200中就有15個藥物帶有三氟甲基，且絕大多數(shù)處在芳烴結(jié)構(gòu)上。因此，芳烴的三氟甲基化研究近年來得到了研究者的廣泛關(guān)注。其中，芳烴碳?xì)滏I的直接三氟甲基化符合分子結(jié)構(gòu)后期修飾的策略而深受新藥研發(fā)領(lǐng)域的歡迎。除了過渡金屬催化的碳?xì)浠罨?三氟甲基化策略，三氟甲基自由基對芳烴的親電加成是另一行之有效的途徑。現(xiàn)已證明多種三氟甲基試劑可以作為三氟甲基自由基的前體，但是具有價格昂貴、操作不便或者需要多步合成等方面的局限性。 

圖2三氟甲基化反應(yīng)的設(shè)計思路 

　　從原子經(jīng)濟、試劑成本、易操作性等角度來看，三氟乙酸是三氟甲基的理想來源。但是由于其極高的氧化電勢，往往需要在強氧化劑、高溫加熱或紫外線照射等劇烈條件下才能轉(zhuǎn)化為三氟乙酸自由基、隨后釋放二氧化碳生成三氟甲基自由基（圖2A）。如何在溫和的條件下直接實現(xiàn)三氟乙酸到三氟甲基自由基的轉(zhuǎn)化，非常具有挑戰(zhàn)性。金健團隊經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn)，三氟乙酸在可見光氧化還原催化條件下，能夠被芳基亞砜活化，順利轉(zhuǎn)化為三氟甲基自由基，從而對芳烴碳?xì)滏I直接進(jìn)行三氟甲基化（圖2B）。并且當(dāng)采用相應(yīng)的氟代羧酸，該反應(yīng)可以進(jìn)一步拓展到一氯二氟甲基化和全氟烷基化。這一簡便的方法有望應(yīng)用于天然產(chǎn)物和藥物分子的后期修飾，助力生物活性分子的開發(fā)。 

　　該研究得到國家自然科學(xué)基金委、中國科學(xué)院、上海市科委、上海有機所和中科院天然產(chǎn)物有機合成化學(xué)重點實驗室的大力資助。