在線(xiàn)客服
快速發(fā)布
我的店鋪
我的化學(xué)加
我的消息
我要充值
回到頂部
買(mǎi)產(chǎn)品
克難題
技術(shù)供需
求職招聘
發(fā)定制
項(xiàng)目整合
園區(qū)推薦
行業(yè)資訊
化學(xué)加智庫(kù)
商家
買(mǎi)產(chǎn)品
克難題
技術(shù)供需
求職招聘
發(fā)定制
項(xiàng)目整合
園區(qū)推薦
行業(yè)資訊
化學(xué)加智庫(kù)
商家
在抗流感病毒藥物的開(kāi)發(fā)中，PAN核酸內(nèi)切酶抑制劑的研究獲得了廣泛的關(guān)注。課題組基于最近發(fā)現(xiàn)的抑制PAN內(nèi)切酶的高活性金屬結(jié)合藥效團(tuán)（MBPS），運(yùn)用了基于片段的藥物挖掘策略（Fragment Based Lead Discovery），以配位化學(xué)和構(gòu)效關(guān)系分析（SAR）為指導(dǎo)，發(fā)展了MBP骨架，并不斷提高其活性和選擇性，合成了具有高親和力和結(jié)合能力的流感核酸內(nèi)切酶抑制劑。同時(shí)，所開(kāi)發(fā)的先導(dǎo)化合物對(duì)幾類(lèi)相關(guān)的雙核和單核金屬酶具有高選擇性。結(jié)合生物無(wú)機(jī)和藥物化學(xué)的原理和方法，該團(tuán)隊(duì)創(chuàng)新性的開(kāi)發(fā)了一系列高效的病毒PAN內(nèi)切酶抑制劑，具有良好的抗流感病毒活性。該工作為抗病毒藥物的研究以及新型抑制劑類(lèi)藥物的開(kāi)發(fā)提供了新的思路和策略。
南開(kāi)大學(xué)藥學(xué)院、藥物化學(xué)生物學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室陳瑤研究員與加利福尼亞大學(xué)圣迭戈分校Seth M. Cohen教授為論文的共同通訊作者。
論文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.9b00747
聲明：化學(xué)加刊發(fā)或者轉(zhuǎn)載此文只是出于傳遞、分享更多信息之目的，并不意味認(rèn)同其觀(guān)點(diǎn)或證實(shí)其描述。若有來(lái)源標(biāo)注錯(cuò)誤或侵犯了您的合法權(quán)益，請(qǐng)作者持權(quán)屬證明與本網(wǎng)聯(lián)系，我們將及時(shí)更正、刪除，謝謝。 電話(huà)：18676881059，郵箱：gongjian@huaxuejia.cn
